| 美沙酮是合成麻醉性镇痛药,nPutt1kaW具有吗啡样药理作用;美沙酮是一种典型的u$IMV0UciOExlmx$c&-C—受体激动剂,能控制阿片类的戒断症状。
美沙酮作用特点
美沙酮口服bQ^#G9&z@ &后吸收完全,吸收后与血浆蛋白高度结合(8^m6uir!5%),主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙SqBAltJXO%kAvu酮的生物利用度高(90%),胃肠道给药于F&rGrHE3小时达血浓峰值,血峰浓度能维持2—6小jpxHy$fNK^Sbw+1 G7gps@E!!jZIvSh$T4E&1rsji(6uMrVg7)X25J时。美沙酮的半衰期为15小时,口服后能有dgc82(03tQ!xwZJZwuFHXWjF-h0x效地抑制戒断症状24—32小时。美沙酮的PnA5bY@@^-fyZ(CF*syIawBx38)+j1sBcyRQokavTp$Vq) +治疗血浓度为o.48一o.86mg/L,+q+U4emfylgYham5gMOkcSn)Xnay)中毒血药浓度为2mg/L,致死血浓度为>dF)FhD3myEX$RazdU4ZpX!u#NE)3uTud@o4EaZql!Z)5wkC&7e LY$#Ygnn4mg/L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所,EaOs(Fb4mI)Vk#s*^y!S*从尿中和大便中排出未经变化的药量小于、服7fVZbOFz8fHokss1leezlC3v入量的10%。
适1应症
1.美沙酮替!%H)xjhi)代递减法适用于各种阿片类药物的戒毒治疗,c!tqZ尤其适用于海洛因依赖,也可用于吗啡、阿片%rAhbHVUd$)@OOs9$p、度冷丁、二氢埃托啡等的依赖。由于美沙酮Wd(&)XfP%7fqYztqz90SnM本身也能产生依赖性,故凡是不必使用美沙酮9 E7zhcrI替代递减的,可使用其它方法。凡成瘾时间不s+evkgb XK!4 XZ57i-%!8n7Q*jRD2eV(Xjx M8%%GJLJNqI长、依赖程度不深、用药剂量较小、间隔时间3)A8(Ue&B %!5CvYT&0)kIPEf4&FIN&(g*ucMNnU6-gxIyy^%6较长的阿片类药物依赖,应尽量先选用阿片替zdSLmK%E!fGyQ*F#j atpv代递减法或可乐宁疗法。
eJN1WFZj#c V)(3TMAV%OKR0^Oh#D%5iyvAz 2.注意事项:美沙酮替代递减法要在fOvZ84$x0XSmGnlOxlx)严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。
不良反应和药物间的相1^4xr-zW-r^W*8(82%b7i%NB!VqX^el**wG@S6AW0^39# zj0#DDmwlR#i@互作用
1.美沙酮iex *iiEqjA@JsQyZ%hKjZFUK (^LRgt%7la(的副反应亦与吗啡类似,常见的有轻微便秘、LI2出汗和镇静。
2.sS@TWT1LNZEp^gX5!!mci oGsSisLizTBl6v8xOpq4美沙酮为阿片受体激动剂,与所有麻醉性镇痛sHvqptNpiRRa药有协同作用,与纳洛酮、纳屈酮等阿片受体R*j2dt(*VhamG14$1TgHe5BpLQQZ0AAuE !1XtxP5R3jW&tJ(*a4LCW拮抗剂呈拮抗作用。
k*TkpiFPcpSd5)q)XNoxvJmyHynjFqzqLXPEAv^rgVuR 美沙酮替代递减法使用原则
美沙酮替代递减法的使用原则是:)ayN^vE@FJJ4Rrq6uz1+h49#@f5V4xd3* V单一用药,逐日递减,先快后慢,只减不加,0 停药时应坚决。给药方法为每日一次,监督成bwC3TL#I+PnAIh瘾者当面服下。美沙酮替代递减的前一个阶段i33# KplTm)mZPxAx*MXki比较容易完成,可以逐日减量20%或更多,JSiqQgmlLunznmvnX9nPKB(TKdRQHT994%iDo2Jv0okp(W并无不适。但在后一阶段,当剂量减至10mggq0aTk&LiHgl@M8Xf@ZbvYhQYmzwg左右时,戒毒者可出现失眠、焦虑、不安、82 hqGr)骨关节疼痛、胃肠不适、全身难受等,这时就G要暂缓减药,在某一剂量上维持l一2天后再Fs#9vA%x*+^KvM9ZgCAa5g7tvu+EYdu慢减。停药时应坚决。停药后戒断症状会有反-p@v-l!0u6Xmfpi2htJsZpZ7WG@YjZxevEWn*qsp*JE复,2—3日达高峰,7日后基本消失。此时Re(@DsZCe)要多作鼓励和解释工作,切不可恢复用药,更L不可马上出院。此时若回到原有环境之中就很XleP%%3!wF*^4易复吸.
用法与用hMe(cSjR&4C+%LddeWGvO^LrdlHQ-KqKeK2soPhG1Ff$%xWx1^量
1.美沙酮替代I8K#f%)Jc5&p(nN8^BZxo1#^v8e$+wDT8*oZD$c09H(Y初始剂量的确定:一般而言,海洛因每日用量vOuRjqO$PwMAgZSOdxL在1g以上者,美沙酮替代剂量应为30一5ZTcXcRi6VVohNo3vqdMH8LE6B+3!VG4ljp#B0mg,最多不超过60mg。依赖病程长、#T$2@O^O#NzBtOZ3%KccNQ)H(Yhl#&n82mwv%s用静脉注射者,可酌情加大剂量。用香烟吸或3$X$$sy*r hyJq0 *uiakooKPdYfBpp9a用“追龙”法、日用量o.5g左右者,10U*5*X4s4cS$AVxuE1)DRv@m7Lw—20mg美沙酮便能替代。
如果在服用首次剂量后,又出现了$yIbGSvQ+6(!&e!)YzEhV6-BcoEQ5J0jz2ZO555kXT0VODDMGSf**DW戒断综合症,可视症状轻重情况再给美沙酮5EE(一10mg。
如首xT*Qq!r0h&&* lEtGcluCOL((H@00t$nke次剂量过大,服药后病人可出现过度镇静、出yKBm8e-4!G3SA$$GkUbP2Qc汗、欣快感。如发现美沙酮剂量过大,要确认eoTYm7%lBqe(^e-P&nDQ%uobGGGWry^RgCQT78WIyyTA+az吸毒者海洛因真实用量,于第二天大幅度减药jFmNvUG*8E!2feKXwj!II。譬如,一次减10—20mg。
01S0LGf*D^2+P)Z46ZM6d8N^timl9D+^QJ2wX+mVR5MXtTv 2.药物递减程序:递减程序(lao LaQGzgVRi)C2Qe5lqxNcky!v7^ djU!FGB个别化,大多数可以在l5—20日内停药。un-mNyEQtLy!n42DgvuTG递减程序安排:
(sM4N+McEKoJFAj4nMzjT6LBZHyJAfN-A8q98EAIR3VoAI7t#l!1)每日递减药量的20%左右,减至10mUncsPfO+g左右时改为每l一3日减lmg。举例:初+*-8)j)LM%DxtKAUnLCCVPF(7fQzs9OzbPIXXuSe5)i3M FXfrI始剂量40mg,以后的递减程序是30mgc&SR7ZE Ha%XQ3acc$xvPHS6tNYhS5lyKb5m XdpAIY+jD,25mg,20mg,l6mg,13mg R$A,10mg,9mg,8mg,7mg,6mflE)t&lhES#X$LaHJU WD$*+@Et X5X&K8Yu(1%fI(#UgZNbg,5mg,4mg,3mg,2mg,lmwpC-!MCBdcd*87bvFFwaFX hIeFdg,O。
(2)如MGEyR+vqF(zZSO情况稳定则按5mg递减,至10mg左右时8Tq%qsa!bG-a)$xGiJ8@f zrKwi!k@BgghO!xbC99X332,改为每1—3日减lmg。举例:初始剂量51PE4CwO9AAPsgYKatrreqm为50mg,以后的递减程序是:40mg,sjyrkAR@5W^aKG!gI VKljs*7l9Kv ACC*m@4uFUlb*14Je^Ybq35mg,30mg,25mg,20mg,aHHdc*7qzMHEg+oSf(Zi1IX6*HBwnlUX2f!t@jb#0Uxv$815rng,12mg,10mg,9mg,nfwI#zg0$hyR&(5L9w!NPZZ3KiV#doC&X%-!wn5^(*AXopHA4@q8mg,7mg,6mg,5mg,4mg,tRT$5OZRxEHzkeQTpKUuI3pmHnGj3mg,2mg,1mg,o。
(3)如初始剂量小,可每日减D$dF91WrBi3&7v(vP@Cd#s04JD(%LyzS5lmg。举例:初始剂量为15mg,以后的Em4KO@y@pIP@xdV-02AWc3OvNy rNM#ettl3aDB递减程序是13mg,11mg,10mg,7aYOL@92ng,8mg,7mg,6mg,5mgjAH!yPEZmE178d FF5+2Qkk%yDt*(vKTQ& JG4a7$8R#0^D(GJI4gii,4mg,3mg,2mg,1mg,O。 |